降压药物目前主要分为五大类,即肾素血管紧张素转换酶抑制剂(普利类),血管紧张素2受体拮抗剂(沙坦类),钙通道阻滞剂(地平类),β受体阻滞剂(美托洛尔等洛尔类),利尿剂(以噻嗪类的氢氯噻嗪和噻嗪样的吲达帕胺为代表)。五大类降压药作用机制各异,不良反应各不相同。但无论哪一类,都有一些降压作用时间长,血压维持时间久的品种。降压药推崇平稳降压,长效降压,以避免血压的频繁波动,减少血压的骤升骤降对血管内皮和靶器官的损害。
降压药物作用时间长短与两个因素有关,一个是药物的半衰期,另外一个就是制剂因素,如降压药物的控释片,缓释片等,采用特殊的缓控释制剂技术,让药物在制剂中缓慢释放至胃肠道,延缓了其在胃肠道释放和吸收入血的速度,延长了作用时间。药物半衰期是药物自身的属性,而缓控释制剂则受到制剂工艺水平的影响,如工艺流程以及产品质控欠佳,则不能达到理想的理论上的缓控释效果,不能真正发挥长效的降压作用。因此,缓控释制剂应优选那些制剂工艺水平高,质量可靠的药企的产品。
血管紧张素转换酶抑制剂
各种普利类为代表的血管紧张素转换酶抑制剂中,以群多普利,雷米普利,福辛普利,依那普半衰期较长,均在10个小时以上,都可以一天一次给药,这些药物不仅半衰期长,谷峰比也较高,降压作用比较平稳。卡托普利属于半衰期较短的普利类药物,作用时间较短,目前一般用于紧急降压。
血管紧张素2受体拮抗剂
沙坦类为代表的血管紧张素2受体拮抗剂中,替米沙坦的半衰期长达20小时以上,是作用时间最久的沙坦,其次是奥美沙坦和厄贝沙坦,半衰期长的药物一般仅需要一天给药一次,也增加了患者用药的依从性和便捷性。
地平类
地平类降压药物中,以氨氯地平的半衰期最长,为30-50小时,降压时间最久,其次还包括非洛地平,拉西地平等。硝苯地平是一种短效制剂,以前常用于紧急降压,但是由于其降压作用迅速而短暂,容易因为血压骤降导致心脏和大脑的血液灌注骤然下降,引起缺血性卒中和心梗发作,目前以不推荐硝苯地平普通片舌下含服用于高血压急症。。但是硝苯地平做成控释片后药物在控释系统中缓慢均匀的释放,就能起到长效平稳的降压作用。
β受体阻滞剂
美托洛尔为代表的β受体阻滞剂中,最常用的品种包括美托洛尔,比索洛尔,以及兼具一定程度a受体阻滞作用的阿罗洛尔,奈必洛尔等,其中半衰期最长的依次为奈必洛尔,阿罗洛尔和比索洛尔,从9-12小时不等,美托洛尔虽然半衰期不长,但是其琥珀酸盐制成缓释片后作用时间大大延长,琥珀酸美托洛尔缓释片半衰期长达20小时,可谓作用时间最长的β受体阻滞剂。一天仅需要服用一次。
利尿剂中,目前主要用于临床的包括噻嗪类的氢氯噻嗪和噻嗪样的吲达帕胺,其中吲达帕胺降压作用持久,优于氢氯噻嗪。吲达帕胺的半衰期为18小时左右,一天服用一次即可,吲达帕胺目前有普通片和缓释片,虽然都是一天一次服用,但是吲达帕胺普通片的制剂规格是2.5mg/片,而缓释片的规格为1.5mg/片,缓释片的剂量远远小于普通片,因此缓释片比普通片的降压作用虽然差别不大,但缓释片所导致的对血钾,血糖,血脂等代谢因素的不良影响更小,安全性更高。#健康真相馆##健康热力计划##健康科普排位赛#
最后需要说明的是,评价降压药的降压作用,除了半衰期之外,还有谷峰比,谷峰比是一个药物在谷值(血药浓度最低)时的降压作用与峰值(血药浓度最高)的降压效果的比值,谷峰比>50%以上才能避免峰浓度过高所导致的低血压,降压更平稳。
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